Лекарства
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА -
вещества природного или синтетического происхождения, используемые для лечения и профилактики болезней.
Классификация:
- 1.Анальгетики( ненаркотические и наркотические)-
- 2.Анестетики
- 3.Антисептики
- 4.Антибиотики (деление по противомикробному действию)
- 5.Вакцины
Немного истории…
Лекарства известны человеку с глубокой древности. В одном из египетских папирусов описываются лекарственные средства растительного происхождения. Некоторые из них (например, касторовое масло) используются и в наши дни.
Касторовое масло
Заполните таблицу:
деятель
Год
1.
Открытие
2.
3.
4.
5.
6.
7.
8.
9.
- 1. Великий древнегреческий врач Гиппократ создал учение о четырех жизненных жидкостях – крови, слизи, черной и желтой желчи, преобладание одной из которых в организме и определяет характер человека.
- Так ,сангвиник ( sanguinis – кровь) – человек общительный, быстрый.
- Флегматик ( phlegma – слизь) – медлительный, вязкий.
- Холерик ( chole – желчь) – неуравновешенный, вспыльчивый
- Меланхолик ( melanos – черный и chole – желчь) – сдержанный, замкнутый.
- 2. Авиценна (980 – 1037). – описал большое количество лекарственных препаратов растительного и минерального происхождения : камфора, препараты белены, ревеня и др. с успехом используются до сих пор.
Камфора
Ревень
Белена
- 3. Теофраст Парацельс основал иатрохимию – врачебную медицинскую химию,
- он считал, что в основе жизни лежат химические процессы , а заболевания – это результат нарушения их в организме. Считая организм химическим «реактором», он начал использовать для лечения минеральные воды и многочисленные химические препараты: соединения сурьмы, мышьяка, меди, свинца, ртути и других элементов.
медь
ртуть
сурьма
мышьяк
свинец
- 4. в 1 547 г. Иван Грозный направляет посла в «немецкую землю» для привоза «мастера по изготовлению квасцов», применявшихся для лечения огнестрельных ран различных болезней и опухолей.
- ( Артур Ди -личный врач царя)
- 5.При царе Михаиле Федоровиче в 1623 г. алхимисты готовили обычные лекарства в химической лаборатории по указанию аптекарей, принимали участие в «надкушивании» - своеобразной экспертизе и проверке новых лекарств.
- 6. В начале XIX в.были открыты первые алкалоиды – биологически активные азотосодержащие органические соединения растительного происхождения.
- В 1803 г . были открыты алкалоиды опия – высохшего млечного сока опийного мака. Позднее из листьев чайного дерева был выделен кофеин, обладающий стимулирующим действием.
- Из листьев куста кока был выделен кокаин , проявляющий анестезирующие свойства , а из корня красавки – атропин , прекращающий приступы бронхиальной астмы.
Кофеин
Кокаин
Атропин
6.Аптекарь Фридрих Сертюрнер –выделил морфин из опиума.
Серный эфир
Хлороформ
Были синтезированы и применены для врачебной практики хлороформ, серный эфир, нитроглицерин и салициловая кислота,
обладающая
противовоспалительным действием.
Нитроглицерин
Салициловая кислота
- 7. В XIX в. Луи Пастер Разработал пути формирования иммунитета, создал необходимые для этого лекарственные средства – вакцины.
Бактерии
Вирус
- 8. В 1909 г. Пауль Эрлих получил соединение мышьяка – сальварсан , первое эффективное средство против сифилиса.
- Работы Эрлиха заложили основы химиотерапии – лечения инфекционных, паразитарных заболеваний и опухолей лекарствами , подавляющими жизнедеятельность возбудителя болезни или опухолевых клеток .
Сальварсан
- 9.А. Флеминг в 1928 г. открыл пенициллин.
- В настоящее время наряду с препаратами бензилпенициллина широко применяются не менее эффективные полусинтетические пенициллины - оксациллин и ампициллин.
Оксациллин
Ампициллин
Тетрациклин
- Широкое применение в лечении инфекционных заболеваний нашли не только пенициллины, но и другие антибиотики: тетрациклины, полимиксины, препараты группы эритромицина, левомицетина и т.д.
Эритромицин
Левомицетин
- По характеру противомикробного действия антибиотики делятся на
Бактериостатические
(задерживающие их рост и размножение)
Бактерицидные
(вызывающие уничтожение организмов)
- Однако не все так просто. Антибиотики – мощное оружие, и порой, попадая в организм, они уничтожают не только патогенные, но и полезные микроорганизмы, например микрофлору кишечника. Поэтому очевидно, что нельзя заниматься самолечением антибиотиками .
Рвотные и слабительные
(стимулируют рецепторы желудка и кишечника)
Анестезирующие
(применяются для временной анестезии: новокаин, дикаин, лидокаин)
Вяжущие и обволакивающие
(снижают чувствительность рецепторов)
Горечи
(стимулируют вкусовые рецепторы)
Рецепторы в органах и тканях блокируются атропином.
Некоторые лекарственные препараты устраняют болевые ощущения , воздействуя непосредственно на ЦНС. Они называются анальгетиками .
Ненаркотические
(аспирин, салициловая к-та, амидопирин, анальгин, парацетамол, фенацетин)
Наркотические
(характерно состояние наркоза)
(оксид азота( I) , серный эфир, фторотан, этанол, морфин – вызывает лекарственную зависимость, он же морфий)
Салициловая к-та
аспирин
Диэтиловый (серный) эфир
морфий
парацетамол
анальгин
фторотан
- В последнее время все чаще внедряют заблуждение о существовании «легких» наркотиков. Любой наркотик формирует зависимость от него. «Легкие» наркотики лишь медленнее подчиняют себе сознание человека.
- Лечебный эффект лекарственного средства зависит от многих факторов:
- Доза (индивидуальна для каждого средства)
- Режим приема и способ применения
- Состояние организма
Особой осторожности требует назначение и прием лекарств беременным женщинам и кормящим матерям – терапевтическая для женщины доза лекарства может отравить плод или новорожденного.
Лекарства дома:
1.Пероксид водорода (Н 2 О 2 ) –
отличный антисептик
2.Нашатырный спирт
(водный раствор аммиакка NH 3 ) –
возбуждает дыхательный центр.
Пользуются, чтобы вывести больного из состояния обморока
3.Аспирин ( ацетилсалициловая кислота) –
один из препаратов,
который широко применяют
как противовоспалительное,
жаропонижающее, болеутоляющее
и противоревматическое средство
4.Валидол, корвалол, нитроглцерин –
лекарства для лечения
сердечно-сосудистой системы
5.Фталазол, сульгин, салол –
используются для лечения пищеварительной системы
ОН
О
6.Салол
С
О
фениловый эфир
салициловой кислоты
7.Антибиотики
(от греч. anti- — против и biоs — жизнь) – органические вещества, образуемые живыми организмами и обладающие способностью подавлять развитие микроорганизмов и задерживать рост опухолевых клеток
Натриевая соль бензинпенициллина
O
H
S
CH 3
N
С
CHC
СН 2
CH
CH 3
N
CH
COON
С
O
Лекарственные препараты – сильнодействующие средства, ими надо пользоваться осмотрительно. Необходимо внимательно читать инструкцию к применению того или иного препарата, разделы: «Показания», «Противопоказания», «Дозировка и способ применения».
Помните:
Неверное применение, высокая доза могут превратить лекарство в ЯД!!!
фармакокинетика
- Фармакокинетика – раздел фармакологии, изучающий поведение лекарственных препаратов в организме: их всасывание, распределение, выведение и биотрансформацию.
- Чтобы лекарственный препарат оказал действие, он должен быть введен в организм.
- Все пути введения разделяются на две группы: энтеральные и парэнтеральные (от греч. энтерон – желудочно-кишечный тракт).
- К энтеральным путям введения относится введение через рот (в том числе под язык), в 12-перстную и прямую кишку.
- К парэнтеральным путям введения, минующим желудочно-кишечный тракт, относится подкожное, внутримышечное, внутривенное введение лекарственных препаратов. Путь введения во многом определяет скорость поступления и выраженность эффекта лекарства.
- После введения в организм лекарственное вещество разносится кровью по органам, тканям и жидким средам, но это не значит, что концентрация введенного препарата в каждом органе или ткани одинакова.
- Равномерному распределению лекарства мешают тканевые барьеры, через которые лекарственные вещества проникают далеко не одинаково.
- Одним из таких барьеров является гематоэнцефалический: проникновение веществ в центральную нервную систему из крови ограничено, так как ионизированные или нерастворимые в липидах вещества не проникают в мозг через этот барьер.
- Биологическое значение такого барьера очевидно: проникновение некоторых веществ в мозг из крови существенно нарушило бы его функцию.
- Поэтому не только биологически активные, но и многие лекарственные вещества (миорелаксанты, ганглиоблокаторы) не проникают через гематоэнцефалический барьер.
- Значительно более проницаемым барьером является стенка капилляров, через которую в ткани проникают большинство лекарственных веществ, но не проходят вещества с высоким молекулярным весом, например белок альбумин, имеющий молекулярную массу около 70 000.
- Лекарственные вещества, особенно хорошо растворимые в воде, выводятся из организма почками.
- Летучие вещества выделяются легкими , частично соединения могут выводиться с каловыми массами, а также потовыми железами.
- Выделение лекарств – одна из причин того, что концентрация препарата в крови падает и эффективность его действия уменьшается.
- Кроме того, лекарства подвергаются процессам биотрансформации. Большинство лекарственных веществ растворимы в липидах и представляют собой слабые органические кислоты или основания, которые сравнительно плохо выводятся из организма.
- Для быстрого выведения лекарственные вещества должны быть трансформированы в более полярные формы.
- Поэтому, если в процессе биотрансформации в организме образуются более полярные метаболиты, ионизированные при физиологическом значении pH, менее связанные с белками плазмы, тканевыми белками, они менее способны проникать через мембраны почечного канальца.
- Поэтому они не подвергаются реабсорбции в почечных канальцах и выделяются с мочой.
- Этому и служат процессы биотрансформации в организме, которые способствуют выведению лекарства и делают его менее активным.
- Ферментные системы, участвующие в биотрансформации, локализованы в печени и эндоплазматическом ретикулуме печеночных клеток.
- Выделенные в эксперименте, они получили название микросомальные ферменты , поскольку связаны с фракцией микросом, выделяющихся при дифференциальном центрифугировании фрагментов печеночных клеток.
- Микросомальные ферменты катализируют реакции конъюгации и реакции окисления, в то время как реакции восстановления и гидролиза часто катализируются немикросомальными ферментами.
- Фармакокинетика предусматривает определение скорости инактивации и выделения, оба процесса определяются термином квота элиминации .
- Она определяет процент вещества от введенной дозы, который метаболизируется и выводится в течение суток.
- Если этот процент мал, то лекарство при последующих приемах может накапливаться в организме и увеличивать свой эффект.
- Врач может умело использовать этот феномен, выбирая дозу препарата, которая насыщает организм, затем переходя на меньшую дозу, которая восполняет потерю препарата и носит название поддерживающая доза .
- Некоторые вещества, например гликозиды наперстянки, применяются именно таким образом.
Вывод
- Взаимодействие лекарства с рецептором, в результате которого возникает эффект препарата, позволяет исправить нарушения, вызванные болезнью, и способствует выздоровлению.
- В фармакологии наиболее распространенной является патогенетическая терапия – воздействие на механизмы развития заболевания.
- Разрыв цепи этих процессов способен предотвратить нарастание симптомов болезни. Иногда говорят, что этиотропное действие, т.е. воздействие на причину заболевания, наиболее эффективно, но это не всегда так – часто фактор, вызвавший болезнь, уже перестал действовать, а заболевание продолжается. В этом случае средства патогенетической терапии играют свою роль. Фармакология стала относиться к числу точных фундаментальных наук, и она постепенно вносит свои качества в клинику.
- Появление новой отрасли медицины – клинической фармакологии , и есть наглядный пример происходящих в медицине изменений.
Дома: Заполните таблицу:
Деятель
Год (век)
1.
Открытие
2.
3.
4.
5.
6.
7.
8.
9.
10.