Лекционное занятие по фармакологии по теме: Общая фармакология

Общая фармакология.

Цель занятия:

• Изучить основные вопросы фармакодинамики и фармакокинетики лекарств.
• Изучить основные виды комбинированного и побочного действия лекарственных средств.

План занятия:

• Основные вопросы факмакокинетики.
• Основные вопросы фармакодинамики.
• Факторы, влияющие на действие лекарств в организме.
• Реакции, обусловленные длительным приемом и отменой лекарственных средств.
• Комбинированное действие лекарств.
• Побочное действие лекарств.
• Виды фармакотерапии.

Основные вопросы фармакокинетики

• Освобождение ЛС из лекарственной формы.
• Абсорбция ЛС – проникновение через биологически-активные мембраны в сосудистое русло и далее к специальному клеточному рецептору.
• Распределение ЛС в биологических жидкостях, тканях, органах.

Эти 3 этапа составляют период поступления ЛС в организм и завершаются возникновением фармакологического эффекта.

• Биотрансформация – превращение лекарственных веществ, которые могут выводиться из организма.
• Экскреция – выведение лекарственных веществ из организма.

Метаболизм и экскрецию называют элиминацией.

Пути введения лекарств.

От пути введения лекарств зависят:

• сила эффекта,
• начало эффекта
• продолжительность эффекта
• разновидность лечения (систематическая терапия или неотложная помощь)

Пути введения классифицируют на энтеральные и парентеральные .

Энтеральные пути введения:

• Пероральный
• Сублингвальный
• Ректальный

Парентеральные пути введения:

• инъекционные (подкожный, внутримышечный, внутривенный)
• внутрисуставной
• субарахноидальный
• накожный
• ингаляционный и др.

Энтеральные пути введения:

Пероральный путь введения

Начало и сила эффекта

Эффект наступает через 30-40 минут, действие слабое, зависит от рН среды желудка, ферментов печени.

Сублингвальный путь введения.

Достоинства

Ректальный путь введения.

Эффект наступает через 1 минуту, действие сильное, минут печень.

Удобство использования, безопасность для больного, экономическая выгода.

Недостатки

Эффект развивается через 10-15 минут, действие среднее, минует печень.

Медленное развитие эффекта, нельзя принимать лекарства, раздражающие желудок, разрушающиеся в нем и др., невозможно применить больным в бессознательном состоянии, при рвоте.

Быстрота действия, прекращение эффекта после извлечения таблетки, не разрушается ферментами ЖКТ и печени, можно использовать как средства неотложной помощи.

Удобен при длительном использовании тяжело больными и в гериатрии, осуществляется самостоятельно или неквалифицированным персоналом, не раздражает ЖКТ и печень.

Малый арсенал лекарств.

Вытекая из прямой кишки может вызвать раздражение тканей.

Характеристика подкожного, внутримышечного и внутривенного путей введения лекарственных средств.

Показатель

Подкожный путь

Скорость наступления эффекта

Внутримышечный путь

Для большинства лекарств, вводимых в водных растворах, через 10-15 минут

Длительность действия

Сила действия лекарства

Внутривенный путь

Меньше, чем при пероральном приеме

В среднем в 2-3 раза выше, чем при пероральном приеме

Растворитель

Максимальная часто в момент инъекции

Меньше, чем при подкожном и внутримышечном введении

Вода, редко нейтральное масло

Растворимость препарата

Обязательна

В среднем в 5-10 раз выше, чем при пероральном приеме

Вода, нейтральное масло

Отсутствие раздражающего действия

Не обязательна, можно вводить взвеси

Только вода, в редких случаях ультраэмульсии заводского изготовления

Обязательно

Изотоничность раствора

Строго обязательна

Всегда желательно, иначе инъекции болезненны, возможны асептические абсцессы

Обязательна, резко гипо- и гипер-тонические растворы вызывают некрозы ткани

Желательно, иногда игнорируется, тогда вену «промывают» теплым физиологическим раствором

Не обязательна, если вводят небольшие объемы раствора (до 20-40мл)

Фармакодинамика

Фармакодинамика – раздел фармакологии, изучающий изменения, которые происходят в организме под действием лекарственных веществ. В зависимости от места введения и всасывания различают:

• местное, резорбтивное и рефлекторное действие
• прямое и косвенное
• главное и побочное
• обратимое и необратимое.

Механизм действия лекарств

Под механизмом действия понимают способ, с помощью которого ЛС оказывает фармакологический эффект. Реакция ЛС может осуществляться с рецепторами, может нарушаться синтез ферментов, угнетение транспорта ионов через мембраны, нарушение синтеза клеточной стенки микробов и др. Большинство ЛС действует избирательно, т.е. только на определенные структуры.

Все перечисленные изменения входят в понятие фармакологической реакции. Обычно она протекает скрытно и проявляется в виде реакции организма, которую называют «фармакологическим эффектом».

Зависимость свойств лекарств от разных факторов

Терапевтическая эффективность лекарств зависит от следующих факторов:

• свойства лекарства
• свойства организма
• внешняя среда.

Свойства лекарства: физико-химические свойства, лекарственная форма, дозировка, вспомогательные вещества, технологические операции.

Свойства организма: состояние больного на момент назначения ЛС, характер предшествующего лечения, прием других ЛС, своевременность и правильность приема, диета, пол, возраст, масса тела.

Внешние условия: экологические факторы (загрязненность окружающей среды, радиационный фон, температурный режим и др.)

Понятие о дозах.

Дозой называют количество ЛС вводимое в организм.

Дозы классифицируют:

• минимальная
• средняя или терапевтическая
• максимальная
• токсическая
• летальная.

ВРД и ВСД – максимальные дозы, которые нельзя превышать для препаратов списка А и Б.

Зависимость дозы от возраста:

До1 год 1 2 4 6 7

1/24 1 /12 1/8 1/6 1/4 1/3

7-14 14-18 от 18 лет

1/2 3/4 1 доза взрослого

Пожилые люди:

50% дозы взрослого

Реакции, обусловленные длительным приемом лекарственных средств

При длительном приеме ЛС могут наблюдаться:

• кумуляция – накопление ЛС в организме (материальная или функциональная)
• привыкание – ослабление или утрата лечебного действия препарата при длительном приеме (толерантность).

Синдром «отмены» может быть связан с длительным применением и резкой отменой препарата. При этом возможно обострение основного заболевания.

Физическая и психическая зависимость (наркомания) при резкой отмене вызывают абстинентный синдром.

Привыкание развивается по 3 основным причинам:

• Снижение активности клеточных рецепторов.
• Усиление механизмов гемостаза
• Ускорение метаболизма препаратов в печени.

При одновременном применении нескольких препаратов могут наблюдаться:

• синергизм – усиление действия лекарств, может быть суммирование и потенцирование
• антагонизм – ослабление действия ЛС при совместном применении.

Одновременное применение нескольких ЛС называется полипрагмазией.

Побочное действие лекарств

Побочные эффекты, связанные со свойствами ЛС могут быть первичными и вторичными.

Первичные:

• общие – головная боль, головокружение, угнетение ЦНС, печени, почек, слуха
• местные – тошнота, рвота, боль, некроз.

Вторичные:

• кумуляция, синдром отмены, лекарственная зависимость, тератогенное и эмбриотоксическое действие.
• Тератогенное действие – повреждающее действие на плод, приводящее к уродству.
• Эмбриотоксическое – функциональное нарушение клеточных систем эмбриона и плода.

Виды фармакотерапии

• этиотропная – устранение причины заболевания
• патогенетическая – устранение механизмов развития болезни
• симптоматическая – устранение симптома заболевания
• заместительная – замещение дефицита биоактивного вещества
• профилактическая – предупреждение заболеваний.